Ascorbyl Palmitate là một tá dược thường được sử dụng trong sản xuất dược phẩm cũng như mỹ phẩm. Nó được cho rằng có tác dụng chống oxy hóa, kích thích tăng sinh collagen. Vậy tá dược Ascorbyl Palmitate là gì? Tác dụng ra sao? Các tiêu chuẩn dược điển như thế nào? Hãy cùng tìm hiểu qua bài viết dưới đây.
Tá dược Ascorbyl Palmitate là gì?
Tên thương mại: ngoài tên chính thống trong các Dược điển của Anh, châu Âu, Mỹ là ascorbyl palmitate.
Nó còn các tên khác do từng nhà sản xuất đặt ra như L-Ascorbic acid 6-palmitate; ascorbylis palmitas; E304; 3-oxo-Lgulofuranolactone 6-palmitate; vitamin C palmitate.
Xem thêm bài viết cùng chủ đề tại: Tá dược Benzalkonium Chloride là gì? Ứng dụng trong sản xuất dươc phẩm
Cấu trúc phân tử
- Công thức: C22H38O7
- Khối lượng phân tử: 414.54 dvc
- Cấu trúc: bản chất là vitamin C được este hóa với acid palmitic. Nhờ đó tăng tính thân dầu của vitamin C nhưng vẫn đảm bảo tính chống oxy hóa.
- Hình thức: Ascorbyl Palmitate là chất bột trắng hoặc hơi vàng, và không mùi.
Tính chất đặc trưng
Có khả năng hấp thụ tia IR: do đó có phổ IR đặc trưng. Với các cực đại hấp thụ là 1214, 1447, 1747,, 1731, 2041, 2092, 2298, 2326, 2336, 2350, 2312, 2362.
Hình trên là phổ hấp thụ IR của acid ascobic
Độ tan: vì có nhóm palmitat, nên độ tan của chúng tăng mạnh trong các dung môi thân dầu, và giảm độ tan trong dung môi thân nước. Bảng dưới là độ tan của ascobyl palmitat trong các dung môi khác nhau.
Dung môi Độ tan ở 20 độ C Acetone 1 trong 15 Cloroform 1 trong 3300 1 trong 11 tại 60 độ C Dầu hạt bông 1 trong 1670 Ethanol 1 trong 8 1 trong 1.7 tại 70 độ C Ethanol 95% 1 trong 9.3 Ethanol 50% 1 trong 2500 Ether 1 trong 132 Methanol 1 trong 5.5 1 trong 1.7 tại 60 độ C Dầu oliu 1 trong 3300 Dầu lạc 1 trong 3300 Propal 2 ol 1 trong 20 1 trong 5 tại 70 độ C Dầu hướng dương 1 trong 3300 Nước Thực tế không tan 1 trong 500 tại 70 độ c 1 trong 100 tại 100 độ C
Các tiêu chuẩn trong dược điển
Chuyên luận về tá dược Ascorbyl Palmitate có trong một số dược điển như châu Âu phiên bản 6.0 và Mỹ phiên bản USP 32- NF 27 với các chỉ tiêu về định tính, cảm quan dung dịch, nhiệt độ nóng chảy, góc quy cực, mất khối lượng do làm khô, cắn còn lại sau phân hủy, tro sulfat, kim loại nặng, định lượng.
Thử nghiệm Dược điển châu Âu Dược điển Mỹ Định tính + + Cảm quan dung dịch + – Nhiệt độ nóng chảy – 107-117 độ C Góc quay cực (dung dịch 10% khối lượng/thể tích trong methanol) +21 đến +24 độ +21 đến +24 độ Mất khối lượng do làm khô =< 1% =< 2% Cắn sau phân hủy – =< 0.1% Tro sulfat =< 0.1% – Kim loại nặng =< 10 ppm =< 0.001% Định lượng (đã khô) 98.0 đến 100.5% 95.0 đến 100.5%
Vai trò của Ascorbyl Palmitat trong dược phẩm
Ascobyl palmitat được sử dụng chính làm chất chống oxy hóa. Nó được sử dụng một mình hoặc phối hợp với chất chống oxy hóa cho dầu khác là alpha tocopherol- với vai trò như một chất ổn định cho dầu trong các công thức dược phẩm đường uống cũng như thực phẩm với nồng độ thông thường ở 0.05% (khối lượng/ thể tích). Nó cũng được áp dụng trong các chế phẩm tại chỗ hoặc đường uống như là một chất chống oxy hóa cho các dược chất không ổn định dưới tác dụng của oxy.
Việc phối hợp ascobyl palmitat và alpha tocopherol đã thể hiện hiệu quả rõ rệt với việc tăng tác dụng của các thành phần và giảm nồng độ sử dụng của chúng. Giảm nguy cơ các phản ứng bất lợi cho người sử dụng.
Độ tan của ascobyl palmitat trong cồn cho phép nó được sử dụng trong các hệ thân nước hoặc không thân nước và nhũ tương.
Xem thêm bài viết cùng chủ đề tại: Ứng dụng của tá dược Vitamin E trong xây dựng công thức và kỹ thuật bào chế
Độ ổn định và điều kiện bảo quản
Ascobyl palmitate ổn định ở trạng thái khô, nhưng bị oxy hóa dần dần và trở lên mất màu khi hấp thụ với ánh sáng hoặc độ ẩm cao. Trong các hộp kín, và được bảo quản ở điều kiện thoáng mát, thời gian bảo quản có thể lên tới trên 12 tháng. Trong quá trình sản xuất, nhiệt độ không được lớn hơn 65 độ C để duy trì độ ổn định của tá dược này.
Ascobyl palmitat nên được bảo quản trong các thùng kín, tại 8 đến 15 độ và tránh ánh sáng.
Tính tương hợp
Ascobyl palmitat không tương hợp với các tác nhân oxy hóa. Trong dung dịch khi có sự hiện diện của các muối kim loại như Cu 2+ hoặc Fe 3+, tá dược này bị oxi hóa nhanh chóng.
Phương pháp sản xuất: ascobyl palmitat được tạo ra bằng tổng hợp hóa học bằng phản ứng của acid ascobic với acid sulfuric. Sau đó, được este hóa với acid palmitic để tạo ascobyl palmitat.
Độ an toàn
Ascobyl palmitate được sử dụng trong các công thức dược phẩm đường uống và trong thực phẩm, và nó được coi nguyên liệu không độc tính và không gây kích ứng. Tổ chức y tế thế giới (WHO) đã công bố lượng cho phép để hấp thu vào cơ thể người là đến 1.25 mg/ kg khối lượng cơ thể.
Liều gây chết ở chuột:
- LD50 (mouse, oral): 25 g/kg(3) LD50 (rat, oral): 10 g/kg
Biện pháp an toàn lao động:
- Tuân theo các biện pháp an toàn thích hợp phụ thuộc vào từng điều kiện và lượng ascobyl palmitat tiếp xúc. Bụi của tá dược này có thể gây ra kích ứng cho mắt và đường hô hấp. Do đó, kính bảo hộ được khuyến cáo sử dụng khi tiếp xúc với một lượng lớn.
Tài liệu tham khảo
- Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Siân C Owen , Sổ tay tá dược “excipient” chuyên luận “Ascorbyl Palmitate”
- Bamidele OP, Emmambux MN. Storage stability of encapsulated ascorbyl palmitate in normal and high amylose maize starches during pasting and spray dryin. Carbohydr Polym. 2019 Jul 15;216:217-223. Link pubmed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31047060/
