Hé lộ những bí ẩn về hoạt chất Piperin

Piperin là gì

Piperine là một trong những hoạt chất có nhiều tác dụng tiềm ẩn đối với sức khỏe của con người và đem tới nhiều lợi ích trong nghiên cứu, sản xuất dược phẩm. Vậy Piperin là gì? Piperine có tác dụng gì? Sử dụng Piperine có tác dụng phụ như thế nào? Tất cả sẽ được giải đáp ngay trong bài viết dưới đây.

1. Piperine là gì và tính chất của Piperine (piperine properties)?

Piperine lần đầu tiên được phát hiện bởi Hans Christian rsted vào năm 1819 và được biết đến như một trong những thành phần chính của hạt tiêu (tên khoa học là Piper nigrum, Piperaceae). Điều thú vị là chính piperine là thành phần quyết định tới độ cay của hạt tiêu cùng với chavicine (một đồng phân của piperine).

Cấu trúc hóa học của Piperine

Piperine thường tồn tại dưới dạng bột tinh thể hình que, màu vàng hoặc màu trắng. Piperine không hòa tan trong nước, hòa tan được trong benzen, acid acetic. Piperine có thể tạo muối với acid mạnh. Dung dịch peperine trong rượu có vị giống hạt tiêu.

Piperine là thành phần chính có trong hồ tiêu

2. Piperine có tác dụng gì (piperine effects)?

Piperine là hoạt chất có rất nhiều tác dụng dược lý có lợi cho sức khỏe của con người, mời bạn cùng tìm hiểu về một số thông tin dưới đây.

2.1. Hạ huyết áp

Cơ chế tác dụng của piperine đối với hệ tim mạch hiện nay vẫn chưa được xác định rõ ràng. Theo một số nghiên cứu thì hỗn hợp của piperine với piperdardine cho thấy tác dụng hạ huyết áp ở chuột.

Một số nhà khoa học đã thực hiện thí nghiệm gây mê cho chuột, lúc này áp lực động mạch ở chuột ở mức trung bình, rồi sau đó tiêm piperine vào tĩnh mạch của chuột với liều 1 – 10 mg/kg. Ở những liều cao hơn khi tiêm cho chuột, huyết áp ở chuột vẫn tiếp tục hạ xuống.

Do đó, các nhà nghiên cứu đã kết luận rằng piperine có tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều dùng và cơ chế tác dụng của piperine làm giảm huyết áp là chặn kênh canxi, trong đó đem lại hiệu quả về kiểm soát tốc độ, lưu lượng mạch vành tim mà không gây ngừng tim. Nhờ đó, piperine có tác dụng hạ huyết áp.

Bên cạnh đó, chất đối kháng chặn kênh canxi được biết tới là có thể block nhĩ thất, làm chậm nhịp tim do áp lực co bóp âm tính. Nhờ đó mà ức chế dòng Ca2+ chậm vào trong cao nguyên (plateau) và làm giảm huyết áp.

2.2. Tác dụng chống viêm trong bệnh viêm khớp dạng thấp

Bệnh viêm khớp dạng thấp là bệnh lý về khớp hay gặp và ảnh hưởng tới sức khỏe của nhiều người bệnh. Cho tới hiện nay, cơ chế bệnh sinh như rối loạn hệ miễn dịch, viêm màng hoạt dịch mạn tính, sự phá hủy sụn, xói mòn xương và nguyên nhân chính xác của căn bệnh này vẫn chưa rõ ràng.

Để điều trị viêm khớp dạng thấp, chúng ta thường được sử dụng một số loại thuốc chống viêm không steroid và thuốc ức chế miễn dịch. Tuy nhiên, những loại thuốc này có thể gây ra nhiều tác dụng phụ khác nhau, bao gồm: rối loạn tiêu hóa, suy giảm miễn dịch và rối loạn chức năng nhiều cơ quan trong cơ thể.

Gần đây, các nhà khoa học đã báo cáo rằng piperine có tác dụng chống viêm khớp ở chuột và ở người trong các synoviocytes giống như tế bào interleukin 1β.

Bên cạnh đó, các báo cáo khoa học cũng đã chỉ ra rằng piperine cũng có tác dụng ức chế sản xuất oxid nitric và sự biểu hiện của một số cytokine tiền viêm.

Ngoài ra, hoạt động chống viêm của piperine cũng đã được chứng minh trong các mô hình chuột bị phù chân và đã cho thấy kết quả rất tốt.

2.3. Ức chế sự phát triển ung thư

Piperine cũng là một trong những hoạt chất đầy tiềm năng trong việc điều trị ung thư trong tương lai. Nhiều nghiên cứu cho thấy, piperine tác động tới các tế bào ung thư theo nhiều cơ chế khác nhau. Cụ thể như sau:

Piperine gây ra chu trình chết tự nhiên của tế bào ung thư cả trên lâm sàng và thực nghiệm

Chu trình chết tự nhiên của mọi tế bào thường được thực hiện thông qua 2 con đường chính:

  • Con đường nội tại thông qua trung gian ty thể.
  • Con đường bên ngoài qua trung gian thụ thể chết.

Ở cấp độ phân tử, piperine tác động tới nhiều loại protein tham gia vào chu trình chết tự nhiên và có thể kích hoạt cả con đường nội tại và ngoại sinh.

Theo các nhà nghiên cứu, piperine có thể ngăn chặn sự phát triển của khối u và sự di căn khối u trên mô hình chuột bị ung thư vú. Ngoài ra, piperine còn cho thấy hiệu quả chống ung thư vú tuyệt vời, thông quá ức chế HER2, một gen đóng vai trò quan trọng trong việc kích thích tế bào ung thư vú phát triển.

Hơn thế nữa, piperine còn được chứng minh là đã ức chế quá trình phát triển ung thư phổi thông qua việc điều chỉnh nồng độ glycoprotein trong huyết thanh và mô, là một trong những dấu ấn sinh học quan trọng của sự biến đổi thần kinh.

Ức chế sự hình thành mạch máu nuôi khối u

Các mạch máu đi tới khối u có thể cung cấp các chất dinh dưỡng giúp khối u tăng kích thước hoặc di căn tới nhiều bộ phận khác trong cơ thể.

Gần đây, các báo cáo nghiên cứu đã chứng minh được rằng piperine ức chế sự tăng sinh, di căn và hình thành mạch máu tới các tế bào ung thư bởi ống tế bào nội mô tĩnh mạch rốn ở người. Bên cạnh đó,

Ở cấp độ phân tử, piperine ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa Akt ở dư lượng Ser 473 và Thr 308, dẫn đến ức chế phosphoinositide-3 kinase (PI3K) / tín hiệu Akt là chất điều hòa chính của sự hình thành mạch máu và chức năng tế bào nội mô.

Không những vậy, Piperine ngăn chặn sự hình thành mạch trong ung thư biểu mô ung thư vú thông qua ức chế hoạt động của VEGF. Mà VEGF cũng là một thành phần quan trọng của môi trường nuôi dưỡng khối u.

Tăng cường hiệu quả của nhiều loại thuốc hóa trị ung thư

Theo một số chuyên gia về ung thư thì Piperine là chất ức chế UDP-glucuronosyltransferase (Singh và cộng sự, 1986).

Và chính nhờ tác dụng này mà Piperine có thể góp phần làm tăng cường đáng kể sinh khả dụng (nồng độ thuốc có trong máu) của nhiều thuốc hóa trị ung thư như resveratrol chủ yếu thông qua sự ức chế glucuronidation. Do đó, khi resveratrol được dùng cùng với piperine, nồng độ của thuốc này trong huyết tương được tăng lên đáng kể.

Không những vậy, một số liệu pháp sử dụng kết hợp piperine với một số thuốc hóa trị ung thư khác còn đem lại nhiều tác dụng như:

  • Giảm liều dùng của thuốc hóa trị và ngăn ngừa tình trạng một số bệnh nhân ung thư kháng thuốc hóa trị.
  • Giảm độc tính hoặc những tác dụng phụ của các loại thuốc hóa trị.

Một ví dụ điển hình về tác dụng này đó chính là các nhà khoa học đã bào chế Piperine kết hợp với Curcumin để làm tăng sinh khả dụng của Curcumin lên 2000%, từ đó làm giảm những mặt hạn chế về sinh khả dụng của Curcumin.

2.4. Chống oxy hóa

Theo các nhà nghiên cứu, piperine có tác dụng chống oxy hóa mạnh mẽ. Hoạt chất này có tác dụng bảo vệ cơ thể chống lại stress oxy hóa bằng cách loại bỏ các gốc tự do (như hydroxyl và superoxide) ra khỏi cơ thể.

Trong các nghiên cứu tế bào, liều thấp piperine làm giảm mức độ của các gốc tự do. Tuy nhiên, liều rất cao có thể gây ra sản xuất gốc tự do, yếu tố nguy cơ có thể gây ung thư.

Cùng với các yếu tố nguy cơ hàng ngày như chất ô nhiễm và phóng xạ, chế độ ăn nhiều chất béo cũng có thể gây ra sự sản sinh các gốc tự do.

Thí nghiệm trên chuột có chế độ ăn nhiều chất béo cho thấy sử dụng piperine cho những con chuột này giúp làm giảm đáng kể số lượng gốc tự do. Bên cạnh đó, hoạt chất này cũng làm tăng mức độ enzyme trung hòa các gốc tự do (SOD, CAT, GPx và GST).

3. Tác dụng phụ của Piperin (Piperine side effects)

Piperine được coi là an toàn cho người sử dụng tuy nhiên vẫn có một vài tác dụng phụ có thể xảy ra.

Một trong những điều đáng lo ngại nhất trong số các tác dụng phụ có thể xảy ra trên thực tế là hạt tiêu đen có chứa thành phần chính là piperine có thể yếu tố làm gia tăng nguy cơ mắc bệnh ung thư.

Đã có một số nghiên cứu sơ bộ cho thấy rằng việc sử dụng piperine trong thời gian dài có tác dụng gây ung thư, tuy nhiên tác dụng phụ này được ghi nhận phổ biến nhất khi piperine được sử dụng như một tác nhân tại chỗ, không phải với mục đích sử dụng như một sản phẩm thực phẩm.

Bên cạnh đó, ăn một lượng lớn hạt tiêu đen hoặc uống bổ sung liều cao có thể dẫn đến các tác dụng phụ bất lợi, chẳng hạn như cảm giác nóng rát ở cổ họng hoặc dạ dày.

Vậy sử dụng Piperine với liều bao nhiêu thì an toàn?

Theo các chuyên gia khuyến cáo thì để chỉ nên dùng piperine với liều 5 – 15 mg/ngày, không nên sử dụng quá nhiều để tránh những tác dụng phụ có thể xảy ra.

Mong rằng qua những thông tin mà bài viết đã chia sẻ đã giúp các bạn hiểu rõ Piperin là gì? Piperine có tác dụng gì? Những tác dụng phụ của Piperine.

Tài liệu tham khảo

  1. Blood Pressure Lowering and Vasomodulator Effects of Piperine, Syed Intasar Husain Taqvi, PhD,*† Abdul Jabbar Shah, PhD,†‡ and Anwarul Hassan Gilani, PhD†
  2. https://link.springer.com/article/10.1007/s10753-012-9448-3
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28545378