Elixir là gì? Ưu nhược điểm, kỹ thuật bào chế và một số ví dụ

Định nghĩa

Elixir là dạng thuốc lỏng, trong thành phần có chứa một hoặc nhiều dược chất, dung môi sử dụng thường là ethanol hoặc Polyalcol (như glycerin) và có saccharose chiếm tỉ lệ cao. Ngoài ra, elixir còn chứa một số các tá dược thích hợp hợp khác như: chất bảo quản, chất chống nấm, điều hương, điều vị…

Kỹ thuật bào chế

Elixir thường được pha chế đến một hàm lượng nhất định để liều dùng được tính theo số thìa cafe 5ml. Dạng thuốc này có thể bào chế dưới dạng các gói bột, cốm khô và chúng sẽ được hòa tan trong nước trước khi sử dụng.

Về nguyên tắc, kỹ thuật bào chế elixir cơ bản giống với bào chế các dạng thuốc dung dịch khác như siro thuốc hay nước thơm…

Nguyên tắc

Elixir cũng được bào chế theo 4 giai đoạn chính:

1. Cân và đông dược chất và dung môi
2. Hòa tan
3. Lọc
4. Hoàn chỉnh đóng gói thành phần

Trong quá trình hòa tan có các thành phần đặc biệt cần hòa tan theo thứ tự:

• Chất ít tan hơn hòa tan trước, chất tan tốt hơn hòa tan sau để đảm bảo tất cả các thành phần đều tan.
• Với dược chất kém bền cần hòa tan các thành phần bảo vệ trước như các hệ đệm, các chất chống oxy hóa, các chất hiệp đồng, hỗn hợp dung môi… trước khi hòa tan dược chất.
• Các chất bảo quản, chất thơm, chất màu thường cho ở cuối quy trình.

Với dược chất khó tan, có thể sử dụng các biện pháp để tăng độ tan như:

• Sử dụng hỗn hợp các dung môi đồng tan như hỗn hợp các ancol, polyalcol hoặc ancol và nước,
• Sử dụng dạng muối, phân cực hơn, dễ tan được trong các dung môi phân cực như nước và cồn.
• Tạo ra các dẫn chất để dễ dàng hòa tan
• Dùng các chất trung gian thân nước tạo phức để kéo các dược chất ít thân nước vào môi trường dung môi. Các chất này thường một phần mang nhiều nhóm -OH, -COOH, amin và sulfat còn phần còn lại là các mạch hydrocacbon mạch thẳng hoặc vòng như acid lactic, natri salicylate, antipyrin, sorbitol. Các chất này có khả năng như vậy là do chúng có phần mạch hydrocarbon ít phân cực có ái lực cao với các dược chất khó tan và có các nhóm thân nước có ái lực cao với nước và các dung môi phân cực. Chúng tạo ra tương tác tĩnh điện với cả dung môi và dược chất, nhờ vậy mà các phân tử các dược chất ít tan dễ dàng phân tán vào dung môi và cải thiện độ tan. Ví dụ trong bào chế như: dùng natri benzoat để hòa tan cafein, anestezin.
• Sử dụng các chất diện hoạt: khi nồng độ các chất diện hoạt trong dung dịch lớn hơn nồng độ CMC (nồng độ micelle tới hạn) thì chúng sẽ tạo các cấu trúc micelle với đầu thân nước quay ra ngoài và đầu thân dầu quay vào trong. Các đầu thân dầu này có ái lực với các dược chất ít tan, vì thế mà các dược chất này được bao gói trong các micelle. Và như vậy, độ tan của dược chất sẽ tăng. Các chất diện hoạt hay được sử dụng như tween 20.

Ưu nhược điểm của elixir

Ưu điểm: do thành phần là các ancol và polyalcol như ethanol, glycerin, PG nên elixir có các ưu điểm như sau.

• Các dược chất có sinh khả dụng cao hơn, do các alcol này vừa làm tăng độ tan vừa làm tăng tính thấm qua màng sinh học của dược chất như PG
• Ít bị nấm mốc nhiễm khuẩn do nồng độ alcohol sử dụng cao.
• Dược chất ít bị thủy phân, ít chứa nước nên hạn chế được quá trình thủy phân dược chất.
• Hạn chế quá trình Oxy hóa vì các ancol có nồng độ oxy trong môi trường thấp hơn nước.

Nhược điểm: bên cạnh các ưu điểm elixir cũng có các nhược điểm như

• Nồng độ alcool cao rất khó uống đặc biệt với trẻ em.
• Vì khó uống nên cần pha loãng với nước. Điều này có thể dẫn đến các thành phần khó tan sẽ bị tủa lại

Yêu cầu chất lượng

Tính chất: dung dịch trong suốt, có thể có màu hoặc không khi quan sát bằng mắt thường.

Yêu cầu về pH, định tính, định lượng, sai số thể tích và các yêu cầu kỹ thuật khác: phải đạt các yêu cầu kỹ thuật theo từng chuyên luận riêng hoặc cho từng loại thuốc.

Một số ví dụ về các elixir

Elixir Paracetamol

Công thức:

• Paracetamol 24 g
• Ethanol 96ᵒ 100 ml
• Propylene glycol 100 ml
• Cồn chloroform 20 ml
• Siro đơn 275 ml
• Chất màu, chất làm thơm vđ
• Glycerin vđ 1000 ml

Phương pháp bào chế:

• Chuẩn bị hỗn hợp dung môi ethanol, propylene glycol, cồn chloroform
• Hòa tan dược chất paracetamol vào hỗn hợp dung môi này
• Thêm chất màu, chất làm thơm, siro đơn vào hòa tan
• Bổ sung glycerin đến 1000 ml và khuấy đều.

Cách dùng: mỗi lần dùng từ 1-2 thìa 5ml; một ngày dùng từ 3- 4 lần.

Bảo quản: bảo quản nơi thoáng mát

Công dụng: hạ sốt, giảm đau trong các trường hợp sốt vi rút, cảm lạnh, đau cơ…

phenobarbital” class=”ftwp-heading”>Elixir phenobarbital

Công thức:

• Phenobarbitan 3 g
• Ethanol 90ᵒ 400 g
• Glycerin 400 g
• Chất màu, chất làm thơm vđ
• Nước tinh khiết vđ 1000 ml

Phương pháp bào chế:

• Hòa tan dược chất Phenobarbital vào ethanol
• Bổ sung các thành phần còn lại glycerin, chất màu chất thơm
• Bổ sung nước vừa đủ 1000 ml

Cách dùng: mỗi lần dùng 1-2 thìa 5ml; dùng trước khi đi ngủ

Elixir piperazine citrate

Công thức:

• Piperazine citrate 187.5 g
• Glycerin 100 ml
• Siro đơn 45 g
• Chất màu, chất làm thơm vđ
• Nước tinh khiết vđ 1000 ml

Phương pháp bào chế: hòa tan dược chất vào khoảng 300ml nước, hòa tan các chất còn lại như glycerin, siro đơn, chất màu, chất thơm. Sau đó bổ sung nước đến vừa đủ 1000 ml. Khuấy đều.

Tài liệu tham khảo

1. Dược điển Việt Nam V, chuyên luận “dung dịch thuốc”.
2. Sách “Kỹ thuật bào chế và sinh dược học các dạng thuốc” Tập 1- nhà xuất bản Y học.